Pesquisadores identificam estratégia molecular contra leishmaniose
Estudo desenvolveu inibidores covalentes que bloqueiam enzima do parasita Leishmania braziliensis sem causar toxicidade em células humanas.
Pontos principais
- Cientistas criaram inibidores covalentes para a enzima DHODH do parasita.
- A molécula 2i inibe a enzima sem afetar a versão humana da proteína.
- O composto demonstrou não ser tóxico para células de defesa em testes.
- A ligação química ocorre no aminoácido Cys131 do sítio ativo da enzima.
- A eficácia foi validada por meio de cristalografia de raios X.
Pesquisadores desenvolveram uma nova estratégia molecular para combater a leishmaniose cutânea, focada na inibição da enzima DHODH do parasita Leishmania braziliensis. O composto, denominado 2i, atua como um inibidor covalente que se liga especificamente ao aminoácido Cys131, localizado no sítio ativo da enzima. Essa abordagem permite bloquear a atividade do parasita sem interferir na versão humana da enzima, garantindo maior seletividade e segurança no tratamento.
Os testes realizados indicaram que a molécula não apresenta toxicidade para as células de defesa do organismo, um avanço significativo em relação aos tratamentos convencionais. A precisão da ligação química foi confirmada através de estruturas tridimensionais obtidas por cristalografia de raios X. Esta descoberta abre caminho para o desenvolvimento de terapias mais eficazes e com menos efeitos colaterais para pacientes que sofrem com a doença.
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